Апокинон
РастворПротивопаркинсонический препарат – агонист дофаминергических рецепторов.
Показания
Болезнь Паркинсона (тяжелое течение), недостаточно контролируемая приемом пероральных препаратов (наличие феномена "on-off", проявляющегося резким переходом от состояния относительного благополучия на фоне действия леводопы к обездвиженности.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к апоморфину, возраст до 18 лет, печеночная недостаточность, угнетение дыхания, деменция, спутанность сознания, манифестации психоза, необходимость одновременного приема нейролептиков с противорвотным действием, тяжелая дискинезия или дистония на фоне применения леводопы.
С осторожностью
Психические расстройства в анамнезе после приема противопаркинсонических препаратов; недавние тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; наличие риска развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" (апоморфин, особенно в высоких дозах, может повысить риск увеличения интервала QT); выраженные нарушения водно-электролитного баланса; склонность к тошноте и рвоте.
Прерывистое введение апоморфина, в дополнение к непрерывной инфузии, не рекомендуется для пациентов, у которых есть реакция "on" на леводопу с тяжелой дискинезией или дистонией.
С особой осторожностью применять при начале терапии у пожилых и/или ослабленных пациентов. Поскольку апоморфин может вызывать артериальную гипотензию, даже при одновременном применении с домперидоном, необходима осторожность при применении апоморфина у пациентов с заболеваниями сердца (особенно у лиц с постуральной гипотензией в анамнезе) или пациентам, принимающих вазоактивные лекарственные средства (например, антигипертензивные средства).
Способ применения
Пациенты, которым назначено лечение с помощью Апокинона, должны быть в состоянии распознать предупреждающие признаки фазы «выкл.» и быть способными делать инъекции самостоятельно, либо иметь опекуна, способного выполнить им инъекции при необходимости.
Лечение апоморфином должно быть начато специалистом. Пациента должен вести врач-невролог, имеющий опыт лечения болезни Паркинсона. Лечение пациента леводопой, отдельно или с другими агонистами допамина, должно быть оптимизировано перед назначением Апокинона.
У пациентов, которым планируют назначить апоморфин, необходимо назначить домперидон (обычно как минимум за 2 дня до начала лечения Апокиноном). Дозу домперидона следует титровать до минимальной эффективной дозы и отменить его как можно скорее. Перед принятием решения о начале лечения домперидоном и апоморфином необходимо для каждого пациента тщательно оценить факторы риска удлинения интервала QT, чтобы убедиться, что польза превышает риск.
Апокинон нельзя вводить внутривенно. Запрещается использовать ампулы, раствор в которых приобрел зеленый цвет.
У пациентов, которые показали хороший ответ на болюсное введение Апокинона, но общий контроль остается недостаточным или которым требуются частые инъекции, может быть использована непрерывная подкожная инфузия с помощью мини-насоса и/или шприцевой помпы, при этом доза определяется следующим образом:
- начальная скорость введения Апокинона составляет 1 мг/ч (0,2 мл/ч), затем скорость инфузии следует увеличивать каждый день в зависимости от индивидуальной реакции;
- увеличение скорости инфузии не должно превышать 0,5 мг/ч, а интервал между ними должен быть не менее 4 ч;
- доза Апокинона подбирается индивидуально для конкретного человека, однако после завершения подбора она остается относительно постоянной для каждого пациента.
Скорость инфузии обычно составляет 1–7 мг/ч, а максимальная доза не должна превышать 100 мг/сут.
Апокинон (5 мг/мл) предназначен для использования в неразбавленном виде ТОЛЬКО для подкожного инфузионного введения (можно использовать любой мини-насос или шприцевую помпу, разрешенную для применения в России).
Выбор используемого мини-насоса и/или шприцевой помпы и требуемые параметры введения должны определяться врачом в соответствии с конкретными потребностями пациента.
Основные технические требования к мини-насосу или шприцевой помпе, используемой для введения Апокинона:
давление окклюзии
1,5 бар
скорость инфузии
от 0 до 40 мг/ч (с шагом 0,5 мг/ч)
точность скорости инфузии
±5%
выбор режима инфузии и ее скорости
вручную или автоматически (по расписанию)
Место введения апоморфина должно меняться примерно каждые 12 часов из-за возможного появления воспалительных подкожных узелков у пациентов, получающих непрерывную инфузию.
Возможными местами инъекции являются: передняя брюшная стенка, суб- или надлопаточная область спины, переднебоковая поверхность бедер, плечи. Введение апоморфина следует проводить глубоко под кожу.
Инфузию следует осуществлять только в часы бодрствования. Если пациент не испытывает серьезных проблем в течение ночи, круглосуточная инфузия не рекомендуется. Толерантность к терапии, по-видимому, не возникает при условии, что в течение ночи есть период без лечения длительностью не менее 4 ч.
Место инфузии следует менять каждые 12 ч. В ряде случаев целесообразно дополнять непрерывную инфузию болюсным введением.
Во время непрерывной инфузии можно рассматривать снижение дозировки других агонистов допамина. Как правило, удается снизить их дозу; степень этого снижения очень вариабельна у разных пациентов, коррекция дозы леводопы должна осуществляться с осторожностью под наблюдением опытного врача.
Дети
Апокинон противопоказан лицам моложе 18 лет.
Пожилые люди
Лица пожилого возраста составляют наибольшую долю среди пациентов с болезнью Паркинсона. Ведение пациентов пожилого возраста, получавших апоморфин, не отличается от ведения пациентов более молодого возраста, тем не менее, в начале терапии у этих пациентов из-за риска возникновения ортостатической гипотензии рекомендуется соблюдать особую осторожность.
Применение при поражении почек
У пациентов с почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Есть вопросы? Свяжитесь с нами
Препараты в категории Неврология
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.